Mô tả
Temptcure 100 dạng hộp 1 vỉ x 4 viêm nén bao phim.
Thành phần Temptcure-100
Mỗi viên nén bao phim có chứa
Hoạt chất: Sildenal citrate tương đương với Sildenafil 100mg
Tá dược: Dibasic calci phosphat, lactose, cellulose vi tinh thể, magnesi stearat, croscarmellose natri,hypromellose 2910, talc, titan dioxid, macrogol 6000, Colour Brilliant Blue Lake.
Chỉ định
Temptcure-100 (Sildenafil 100mg) được dùng để điều trị các tình trạng rối loạn cương dương là tình trạng không có khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng đủ để thỏa mãn hoạt động tình dục. Sản phẩm chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
Cách dùng và liều dùng:
Cách dùng: sử dụng theo đường uống
Liều dùng:
- Người lớn: Trong hầu hết các bệnh nhân, liều khuyên dùng là 50mg. Uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1h. Liều có thể tăng đến liều khuyên dùng tối đa 100 mg hoặc giảm đến 25mg. Tùy thuộc vào hiệu lực đáp ứng của mỗi người sử dụng. Liều khuyên dùng tối đa là 100mg/ngày. Sử dụng tối đa 1 lần/ngày.
- Bệnh nhân suy thận:
- Các trường hợp nhẹ hoặc trung bình (độ thanh thải creatinin=30-80 mL/phút): Không cần điều chỉnh liều
- Các trường hợp nặng (độ thanh thải creatinin < 30 mL/phút): Liều nên dùng là 25mg vì độ thanh thải của sindenafil bị giảm ở những bệnh nhân này.
- Bệnh nhân suy gan: Liều nên dùng là 25mg vì độ thanh thải của sindenafil bị giảm ở những bệnh nhân này.
- Bệnh nhân đang sử dụng các thuốc khác: Dựa vào mức độ tương tác ở bệnh nhân đang dùng sildenafil đồng thời với ritonavir thì không nên vượt quá một liều đơn tối đa là 25mg sildenafil trong vòng 48 giờ. Những bệnh nhân đang dùng các thuốc có tác dụng ức chế CYP3A4 thì liều khởi đầu nên dùng là 25mg. Để hạn chế nguy cơ hạ huyết áp tư thế trong quá trình điều trị bệnh nhân nên được ổn định khi dùng các thuốc huy alpha giao cảm trước khi bắt đầu trị liệu với sildenafil. Thêm vào đó nên cân nhắc dùng các liều sildenafil thấp hơn khi khời đầu điều trị.
- Trẻ em: Không sử dụng temptcure 100 cho trẻ em dưới 18 tuổi.
- Người già: không cần điều chỉnh liều.
Dược lực học
Sildenafil dùng đường uống để điều trị rối loạn cương dương. Thuốc có tác dụng khôi phục chức năng cương dương bằng cách tăng lưu lượng máu đến dương vật.
Cơ chế của sự cương dương liên quan đến việc giải phóng nitric oxide (NO) ở thể hang dương vật. NO hoạt hóa enzyme guanylate cyclase làm tăng monophosphate guanosine vòng (cGMP), làm giãn cơ trơn và tăng lưu lượng máu tới thể hang dương vật.
Sildenafil là một chất ức chế mạnh và chọn lọc cGMP phosphodiesterase type 5 (PDE5), là enzyme làm thoái hóa cGMP trong thể hang. Sildenafil không có tác dụng giãn cơ trực tiếp nhưng làm tăng tác dụng giãn cơ của NO. Khi kích thích tình dục, thuốc làm kích hoạt NO / cGMP gây ức chế PDES dẫn tới tăng cGMP ở thể hang dương vật. Khi dùng sildenafil, cần thiết phải có kích thích tình dục để phát huy tác dụng.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy sildenafil có tác dụng chọn lọc trên PDE5, mạnh hơn các PDE khác (gấp 10 lần so với PDE6, gấp 80 lần so PDE1, và hơn 700 lần so PDE 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 và 11). Đặc biệt, sildenafil có tính chọn lọc đối với PDE5 cao hơn 4.000 lần so với PDE3.
Dược động học
Hấp thu:
Sildenafil được hấp thu sau khi uống, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 40%. Dược động học của Sildenafil tỷ lệ với liều trong phạm vi khuyến cáo. Nồng độ tối đa trong huyết tương dao động từ 3-120 phút (trung bình là 60 phút) sau khi uống lúc đói. Khi thuốc được uống cùng với thức ăn giàu chất béo, tỷ lệ hấp thu thuốc bị giảm, thời gian đạt nồng độ đỉnh Tmax chậm 60 phút và nồng độ đỉnh giảm 29%.
Phân bố:
Thể tích phân bố thuốc (Vd) của sildenafil ở trạng thái ổn định trung bình là 105L, phân bố tập trung vào các mô. Sildenafil và chất chuyển hoá chính ở vòng tuần hoàn là N-desmethyl gắn kết với protein huyết tương không phụ thuộc vào nồng độ toàn phần của thuốc. Nồng độ Sildenafil trong tinh dịch người tình nguyện khoẻ mạnh sau uống 90 phút nhỏ hơn 0,001% liều dùng theo đường uống.
Chuyển hóa:
Sildenafil được thanh thải chủ yếu bởi CYP3A4 và một phần nhỏ bởi CYP2C9. Các chất chuyển hóa chính là N-demethylation. Chất chuyển hóa này tác dụng chọn lọc trên PDE tương tự như sildenafil và hiệu lực in vitro trên PDE5 bằng khoảng 50% so với chất ban đầu. Nồng độ trong huyết tương của chất chuyên hóa này là khoảng 40% nồng độ sildenafil. Các chất chuyển hóa N-desmethyl lại tiếp tục được chuyên hóa tiếp, nửa đời khoảng 4 giờ.
Thải trừ:
Tổng độ thanh thải toàn thân của sildenafil là 41 L / h, nửa đời đào thải là 3-5 giờ. Sau khi uống, sildenafil được bài tiết dưới dạng các chất chuyển hóa chủ yếu qua phân (khoảng 80% liều uống) và một lượng nhỏ hơn trong nước tiểu (khoảng 13% liều uống).
Dược động ở nhóm bệnh nhân đặc biệt
- Người cao tuổi:
Độ thanh thải của thuốc giảm ở người lớn tuổi (65 tuổi trở lên), dẫn đến nồng độ trong huyết tương của sildenafil và các chất chuyển hóa N-desmethyl cao hơn so với những người trẻ tuổi (18-45 tuổi). Sự liên kết với protein huyết tương thay đổi theo tuổi, nồng độ sildenafil trong huyết tương tăng khoảng 40%. - Bệnh nhân suy thận:
Ở bệnh nhân suy thận mức độ nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinin = 30-80 ml / phút), dược động học của sildenafil không bị thay đổi sau khi uống liều duy nhất 50 mg. Diện tích dưới đường cong trung bình và nồng độ đỉnh của chất chuyển hóa N-desmethyl tăng lên tương ứng là 126% và 73% so với bệnh nhân cùng độ tuổi không có suy thận. Tuy nhiên, những khác biệt này không có ý nghĩa thống kê. Ở người bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml / phút), độ thanh thải giảm xuống, dẫn đến diện tích dưới đường cong trung bình và nồng độ đỉnh của sildenafil tăng lên tương ứng là 100% và 88% so với bệnh nhân cùng độ tuổi không có suy thận, diện tích dưới đường cong trung bình và nồng độ đỉnh của chất chuyển hóa N-desmethyl tăng lên đáng kể, tương ứng là 200% và 79%. - Bệnh nhân suy gan:
Ở bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ đến trung bình, độ thanh thải sildenafil giảm, dẫn đến sự gia tăng diện tích dưới đường cong (84%) và nồng độ đỉnh (47%) so với người cùng tuổi không có suy gan. Dược động học của sildenafil ở những bệnh nhân suy gan nặng chưa được nghiên cứu.
Lưu ý khi dùng thuốc Temptcure-100 :
Sidenafil citrate không nên dùng chung với các thuốc có chứa nitrat.
Giảm huyết áp bất lợi cho bệnh nhân bị đau thắt ngực( đau tim). Huyết áp thấp làm giảm dòng chảy của máu đến tim và có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim.
Thận trọng khi dùng ở những bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim, tai biến hoặc loạn nhịp tim có nguy cơ tử vong trong vòng 6 tháng cuối, có tiền sử suy tim, bệnh động mạch vành , hoặc huyết áp cao hoặc thấp không kiểm soát, những bệnh nhân từng giải phẫu của dương vật dẫn đến kéo dài cương dương, viêm võng mạch, sắc tố, rối loạn chảy máu, hoặc loét dạ dày.
Chống chỉ định:
Không dùng cho bệnh nhân dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các nitrat cấp và mạn tính. Vì vậy không dùng cho những bệnh nhân đang sử dụng những chất cung cấp nitric oxid, các nitrat hữu cơ hay những nitrit hữu cơ dưới bất kỳ hình thức nào dù là thường xuyên hay ngắt quãng.
Không sử dụng đồng thời các tác nhân gây ức chế PDE5, bao gồm sildenafil, với chất kích thích guanylate cyclase, như riociguat, do có khả năng gây ra huyết áp triệu chứng.
Tác dụng không mong muốn:
Thường thấy nhất là đau đầu, buồn nôn, đau dạ dày, sung huyết mũi. Hoặc mất khả năng phân biệt màu xanh lá cây và màu xanh da trời.
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Quá liều:
Trong trường hợp quá liều, điều trị hỗ trợ chuẩn nên được áp dụng đúng yêu cầu. Thẩm tách thận không phải là phương pháp đáng mong đợi để tăng cường sự thanh thải vì Sildenafil liên kết cao với protein huyết tương và không thải trừ qua nước tiểu.
Bảo Quản: Bảo quản nơi khô ráo thoáng mát và tránh tiếp xúc với ánh sáng
Hạn dùng: In trên bao bì.
Không dùng thuốc quá hạn sử dụng.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.
