Desilmax 100 – Sildenafil 100mg

Mô tả

Desilmax 100 dạng viên nén bao phim, hộp 1 vỉ x 4 viên.

Thành phần

• Hoạt chất: Sildenafil citrat tương đương sildenafil 100 mg
• Tá được: cellulose vị tỉnh thể RQ 101, dibasic calci phosphat dihydrat, natri crosscarmellose, hypromellose (E-5cps), magnesi stcarat, opadry xanh 03K80814 [hỗn hợp hypromellose 6cps, titan dioxid (E171), triacetin, FD & C Blue # 2 /Indigo carmin aluminium lake (E132)].

Dược lực học

Sildenafil là một thuốc ức chế chọn lọc phosphodiesterase tuyp 5 (PDES) được dùng để điều trị rối loạn cương dương.

Cơ chế tác dụng: cơ chế sinh lý chịu trách nhiệm cho sự cương cứng của dương vật liên quan đến việc giải phóng nitric oxid (NO) ở thể hang trong suốt quá trình kích thích tình dục. Sau đó NO hoạt hoá enzym guanylat cyclase, enzym này làm tăng nồng độ cGMP (cyclic guanosin monophosphat) từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu của thể hang và cho phép dòng máu chảy vào.
Sildenafil là chất ức chế mạnh và chọn lọc phosphodiesterase tuýp 5 (có tác dụng phân hủy cGMP trong thể hang) nên làm tăng nông độ cGMP trong tế bào. Khi kích thích tình dục tạo ra sự giải phóng NO tại chỗ, thì sự ức chế PDE5 của sildenafil sẽ làm tăng lượng cGMP trong thể hang, kết quả làm giãn cơ trơn và tăng dòng máu tới thể hang. Ở liều đã khuyến cáo thì sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
Các nghiên cứu in viro cho thấy sildenafil ức chế chọn loc PDE5. Tác dụng của sildenafil chọn lọc trên PDE5 mạnh hơn các phosphodiesterase đã được biết khác (>10 lần đối với PDE6, > 80 lần đối với PDEI, > 700 lần đối với PDE2, PDE3, PDE4 va PDE7- PDE11). Tác dụng chọn lọc trên PDE5 mạnh gấp 4.000 lần so với PDE3, điều này rất quan trọng vì PDE3 là một enzym liên quan tới sự co bóp của tim.

Dược động học

• Hấp thu:
  Sildenafil được hấp thu nhanh sau khi uống, với sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 40% (dao động từ 25 – 63%) và đạt được nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương từ 30 – 120 phút (trung bình 60 phút. Bữa ăn có nhiều mỡ làm chậm hấp thu, trung bình tmax dài hơn 60 phút, và Cmax giảm 29 %.
• Phân bố
  Thể tích phân bố trung bình của sildenafil (Vss) 14 105 L, phân bố tập trung vào các mô. Sildenafil và các chất chuyển hóa chính được tạo ra từ quá trình N-desmethyl hóa gắn tới 96% vào protein huyết tương. Việc gắn vào protein huyết tương không phụ thuộc vào nồng độ tổng của sildenafil. Nồng độ của sildenafil trong tinh dịch của những người tình nguyện khỏe mạnh sau khi uống thuốc 90 phút nhỏ hơn 0,0002% liều sử dụng (trung bình 188 ng).
• Chuyển hoá
  Sildenafil được chuyển hóa chủ yếu bởi các enzym CYP3A4 (đường chủ yếu) và CYP2C9 (đường thứ yếu) có ở gan. Chất chuyển hoá chủ yếu (desmethylsildenafil) được tạo thành qua quá trình N-desmethyl hoá, và sau đó lại được chuyển hóa tiếp. Các chất chuyển hoá này có hoạt tính chọn lọc đối với PDE tương tự như sildenafil và trên in vitro tính chọn lọc đối với PDE5 xấp xi 50% của sildenafil. Nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa xắp xỉ 40% nồng độ sildenafil.
• Thải trừ
  D6 thanh thải toàn phần của sildenafiI là 41 L/giờ với thời gian bán thải pha cuối là 3-5 giờ. Sau khi uống, sildenafil được thải trừ chủ yếu qua phân dưới dạng chất chuyển hóa và một phần nhỏ qua nước tiểu. Chất chuyển hóa N-desmethyl có thời gian bán hủy là 4 giờ.

Chỉ định

Desilmax 100 dùng để điều trị các tình trạng rối loạn cương dương.

Liều lượng và cách dùng Desilmax 100

Thuốc dùng đường uống. Dùng theo sự hướng dẫn của bác sĩ. Cần có hoạt động kích thích tình dục thì Desilmax 100 mới có hiệu quả.

• Dùng cho nam giới trưởng thành:
  Hầu hết các bệnh nhân được khuyến cáo dùng liều 50 mg. Uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1 giờ. Liều có thể tăng lên tới mức tối đa là 100 mg hoặc giảm tới mức 25 mg. Liều tối đa là 100 mg dùng tối đa 1 lần mỗi ngày. Tuy nhiên không nên sử dụng thuốc mỗi ngày vì tính an toàn lâu dài của thuốc chưa được thực nghiệm.
• Đối với bệnh nhân suy thận
  Các trường hợp suy thận nhẹ hoặc trung bình (độ thanh thải creatinin > 30- 80 mL/phút), thì không cần điều chỉnh liều.
  Các trường hợp suy thận nặng (độ thanh thai creatinin < 30 mL/phit ), thi liều nên dùng là 25 mg vì độ thanh thải của sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này.
• Đối với bệnh nhân suy gan
  Liều nên dùng là 25 mg vì độ thanh thải của sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này (ví dụ bệnh xơ gan). Không nên dùng ở bệnh nhân suy gan nặng vì chưa được nghiên cứu.
• Đối với bệnh nhân đang phải dùng các thuốc khác
  Những bệnh nhân đang phải dùng thuốc ritonavir thì liều không được vượt quá một liều đơn tối đa là 25 mg sildenafil trong vòng 48 giờ.
  Những bệnh nhân đang phải dùng các thuốc có tác dụng ức chế CYP3A4 (ví dụ erythromycin, saquinavir, ketoconazol, itraconazol) thi liều khởi đầu nên dùng là 25 mg
• Đối với trẻ em
  Không dùng cho trẻ em dưới 18 tudi.
• Đối với người già
  Không cần phải điều chỉnh liều.
  * Với các liều 25mg, 50mg: không dùng viên nén Desilmax 100, xin tham khảo viên nén sildenafil 25mg, 50mg.

Chống chỉ định khi dùng Desilmax 100