Thuốc Meyersiliptin 50 có thành phần chính là Sitagliptin phosphat. Được chỉ định dùng như liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và vận động thể lực để điều trị tiểu đường trong bệnh nhân đái tháo đường typ 2. Vậy thực sự Thuốc Meyersiliptin là gì? Có tốt không? Có tác dụng như thế nào?. Hãy cùng Dược Bảo Phương tìm hiểu trong bài viết dưới đây nhé.
Tổng quan về Thuốc Meyersiliptin 50
1. Thuốc Meyersiliptin 50 là thuốc gì?
Thuốc Meyersiliptin 50 là thuốc điều trị tiểu đường type II ở người trên 18 tuổi. Thuốc có hình dạng Viên nén nhỏ hình tim, trên mỗi mặt có khắc vạch đứng ở giữa, bao phim màu nâu, bên trong màu vàng. Quy cách đóng gói 2 loại. 1 loại hộp 3 vỉ, mỗi vỉ 10 viên. Và 1 loại 10 vỉ x10 viên/vỉ.
Đây là sản phẩm được nghiên cứu và sản xuất từ Công ty Liên doanh Meyer-BPC tại Bến Tre, Việt Nam. Có đội ngũ gần 200 nhân sự có trình độ kỹ thuật và chuyên môn cao, đáp ứng cho công nghệ sản xuất dược phẩm tiên tiến. Nhờ đó, công ty Meyer-BPC luôn tự tin cho ra thị trường các loại dược phẩm có chất lượng cao, đảm bảo an toàn và hiệu quả tốt nhất cho người tiêu dùng, trong đó có thuốc Meyersiliptin 50. Hiện, sản phẩm được phân phối trên cả nước và Dược Bảo Phương độc quyền phân phối.
2. Thành phần của thuốc
Meyersiliptin 50 là thuốc được nghiên cứu và điều chế từ hoạt chất chính Sitagliptin phosphat hàm lượng 64,24 mg (tương đương Sitagliptin 50mg). Cùng các tá dược cao cấp khác là: Cellactose 80, Avicel 101, Natri starch glycolat, Aerosil, Magnesi stearat, HPMC 606, HPMC 615, PEG 6000, Talc, Titan dioxyd, Quinolin yellow, Brown, Erythrosin red vừa đủ 1 viên.
3. Công dụng của thuốc Meyersiliptin 50 như thế nào?
Thuốc Meyersiliptin như liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và vận động thể lực để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2. Để hiểu rõ về công dụng của Meyersiliptin, cùng tìm hiểu qua phần dược lực học và động lực học về thuốc bên dưới.
3.1 Dược lực học (Cơ thế tác dụng của thuốc)
Thuốc Meyersiliptin thuộc nhóm thuốc uống trị tăng đường huyết. Gọi là chất ức chế dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) có tác dụng cải thiện đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2. Hoạt động bằng cách làm tăng nồng độ các incretin hormon thể hoạt động.
Các hormon incretin là gì?
Các hormon incretin được phóng thích từ ruột suốt ngày và tăng nồng độ khi đáp ứng với bữa ăn. Gồm:
- Glucagon-like peptide-1 (GLD-1)
- Glucose-dependent insulinotropic polypeptid (GIP).
Đây là thành phần của hệ thống nội sinh tham gia điều hòa sinh lý tình trạng cân bằng nội môi glucose.
Khi nồng độ glucose trong máu bình thường hoặc tăng cao, GLP-1 và GIP làm tăng sự tổng hợp và phóng thích insulin từ các tế bào beta tuyến tụy qua các đường truyền tín hiệu nội bào liên kết với AMP vòng. Người ta đã chứng minh việc điều trị với GLP-1 hoặc các chất ức chế DPP-4 trên động vật thử nghiệm bị đái tháo đường tuýp 2 đã làm cải thiện rất nhiều điều.
Những điều cải thiện khi điều trị thuốc với GLP-1 hoặc các chất ức chế DPP-4 là gì?
Làm cải thiện đáp ứng của tế bào beta đối với glucose. Kích thích sinh tổng hợp và phóng thích insulin. Sự hấp thu và sử dụng glucose tại mô gia tăng khi nồng độ insulin cao hơn.
Ngoài ra, GLP-1 làm giảm tiết glucagon từ tế bào alpha tuyến tụy. Nồng độ glucagon giảm cùng với nồng độ insulin trong máu cao hơn dẫn đến giảm sản xuất glucose tại gan, dẫn đến giảm nồng độ glucose trong máu. Các tác dụng này của GLP-1 và GIP phụ thuộc vào glucose. Vì vậy khi nồng độ glucose trong máu thấp, sự kích thích phóng thích insulin gia tăng. Hơn nữa, GLP-1 không làm suy giảm đáp ứng bình thường của glucagon đối với tình trạng đường huyết thấp.
Hoạt tính của GLP-1 và GIP bị hạn chế bởi enzym DPP-4. Enzym này nhanh chóng thủy phân các incretin hormon thành các chất không hoạt tính. Sitagliptin ngăn ngừa DPP-4 thủy phân các incretin hormon. Do đó làm tăng nồng độ các dạng có hoạt tính của GLP-1 và GIP trong huyết tương. Bằng cách tăng nồng độ incretin hormon dạng hoạt động, sitagliptin làm tăng phóng thích insulin và giảm nồng độ glucagon theo cách thức phụ thuộc vào glucose.
Ở người bệnh đái tháo đường tuýp 2 có tình trạng tăng đường huyết
Sự thay đổi nồng độ insulin và glucagon này dẫn đến giảm nồng độ hemoglobin A1c (HbA1c) và nồng độ glucose lúc đói và sau khi ăn. Cơ chế phụ thuộc vào glucose này của sitagliptin khác biệt với cơ chế tác dụng của các sulfamid hạ đường huyết; các sulfamid hạ đường huyết làm tăng tiết insulin ngay cả khi nồng độ glucose thấp và có thể dẫn đến hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 và ở đối tượng bình thường.
Sitagliptin là 1 chất ức chế mạnh, chọn lọc cao trên enzym DPP-4 và không ức chế các enzym liên quan gần là DPP-8 hoặc DPP-9 ở các nồng độ điều trị.
3.2 Dược động học
Tác động của cơ thể bệnh thông qua quá trình hấp thụ thuốc – phân bố – chuyển hóa – thải trừ thuốc ra bên ngoài. Cùng hiểu rõ hơn tác động của cơ thể bệnh nhân trên thuốc Meyersiliptin 50 trong bảng bên dưới. (Áp dụng dùng 1 liều mg ở đối tượng khỏe mạnh).
| Hấp thu | Phân bố | Chuyển hóa | Thải trừ |
| Sitagliptin được hấp thụ nhanh. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) 1-4 giờ. AUC TB: 8,52 mM.hr, Cmax 950nM. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 87% | Thể tích phân bố TB ở trạng thái bền vững đường tĩnh mạch ~198l. Tỷ lệ Sitagliptin gần kết thuận nghịch với các protein huyết tương thấp (38%) | Được chuyển hóa chủ yếu trong nước tiểu ở dạng không thay đổi và một phần nhỏ qua đường chuyển hóa. Gần 79% được thải trong nước tiểu ở dạng không thay đổi. | Khoảng 100% chất có tính phóng xạ được thải trong phân (13%) hoặc đường tiểu (87%) trong 1 tuần dùng. Thời gian bán thải ~12,4 giờ và sự thanh thải qua thận khoảng 350mL/phút. Sitagliptin được đào thải chủ yếu qua thận với sự bài tiết chủ động qua ống thận. |
Các đặc tính ở trường hợp đặc biệt
Dược động học của sitagliptin tương tự ở đối tượng khỏe mạnh và ở bệnh đái tháo đường tuýp 2.
Suy thận
Suy thận nhẹ không tăng nồng độ sitagliptin huyết tương có ý nghĩa lâm sàng với đối tượng khỏe mạnh. AUC của sitagliptin huyết tương đã tăng khoảng 2 lần ở trường hợp suy thận trung bình, và 4 lần với trường hợp nặng. Còn ở giai đoạn cuối đang được thẩm phân máu, khi so với đối tượng khỏe mạnh, bình thường.
Sitagliptin được loại bỏ vừa phải qua thẩm phân máu (13,5% sau 3-4 giờ thẩm phân máu, bắt đầu thẩm phân sau khi uống thuốc được 4 giờ). Để đạt nồng độ sitagliptin trong huyết tương tương tự như ở người có chức năng thận bình thường, nên dùng liều thấp hơn ở bệnh nhân suy thận trung bình và nặng, cũng như ở các bệnh nhân có bệnh thận giai đoạn cuối cùng cần thẩm phân máu.
Suy gan
Không cần điều chỉnh liều với trường hợp suy gan nhẹ và trung bình (Thang điểm xơ gan Child-Pugh <9). Không có kinh nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân bị suy gan nặng (Child-Pugh > 9). Tuy nhiên, vì sitagliptin chủ yếu được đào thải qua thận, nên theo dự đoán suy gan nặng không tác dụng lên dược động học của sitagliptin.
Người cao tuổi và trẻ em
Không cần điều chỉnh theo độ tuổi. Đối tượng người cao tuổi (65-80 tuổi) có nồng độ sitagliptin huyết tương cao hơn 19% so với đối tượng trẻ tuổi hơn.
Chưa có nghiên cứu sitagliptin tiến hành ở trẻ em.
Các đặc tính bệnh nhân khác
Không cần điều chỉnh liều theo giới tính, chủng tộc hoặc chỉ khối cơ thể (BMI). Những đặc tính này không gây tác động có ý nghĩa lâm sàng lên dược động học của sitagliptin dựa theo một phân tích tổng hợp từ các dữ liệu dược động học giai đoạn I và theo một phân tích dược động học dân số từ dữ liệu lâm sàng giai đoạn I và giai đoạn II.
4. Cách dùng – liều dùng Thuốc Meyersiliptin 50 thế nào hiệu quả?
4.1 Liều dùng
Liều sitagliptin khuyến cáo là 100mg, ngày 1 lần khi dùng đơn trị liệu hoặc kết hợp với metformin, sulfamid hạ đường huyết, chất chủ vận PPARy (như thiazolidinediones), hoặc metformin cùng sulfamid hạ đường huyết hoặc có thể dùng metformin cùng chất chủ vận PPARy (bụng đói hoặc bụng no).
Khi dùng Meyersiliptin 50 kết hợp với sulfamid hạ đường huyết, có thể xem xét dùng sulfamid hạ đường huyết liều thấp hơn nhằm giảm nguy cơ hạ đường huyết do sulfamid hạ đường huyết.
Liều dùng trên đối tượng đặc biệt:
Người suy gan
Không cần hiệu chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Tính an toàn và hiệu lực của thuốc trên bệnh nhân suy gan nặng chưa được thiết lập.
Người suy thận
- Suy thận nhẹ (hệ số thanh thải creatinin [CIcr] > 50 ml/phút, gần tương đương với creatinin huyết thanh < 1,7 mg/dl ở nam và < 1,5 mg/dl ở nữ): Không cần chỉnh liều Meyersiliptin 50.
- Suy thận trung bình (Clcr > 30 tới < 50 ml/phút, gần tương ứng với creatinin huyết thanh > 1,7 đến < 3,0 mg/dl ở nam và > 1,5 đến < 2,5 mg/dl ở nữ): Liều sitagliptin là 50 mg ngày 1 lần.
- Suy thận nặng (ClCr < 30 ml/phút, tương ứng với creatinin huyết thanh > 3,0 mg/dl ở nam và >2,5 mg/dl ở nữ), hoặc giai đoạn cuối cần thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc: Liều sitagliptin là 25 mg ngày 1 lần. Có thể dùng sitagliptin bất kỳ lúc nào, không liên quan đến thời điểm thẩm phân máu.
Người cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều, cần thận trọng khi lựa chọn liều dùng vì chức năng thận có thể giảm.
Trẻ em
Chưa xác định tính an toàn và hiệu lực của sitagliptin ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Vì có sự chỉnh liều dựa vào chức năng thận, theo khuyến cáo nên đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị và sau đó kiểm tra định kỳ.
Lưu ý: Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Hãy tuân thủ theo đơn kê bác sĩ hoặc dược sĩ
4.2 Cách dùng Thuốc Meyersiliptin 50 như thế nào?
Meyersiliptin 50 có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
5. Chỉ định và chống chỉ định khi dùng Thuốc Meyersiliptin
5.1 Chỉ định (thuốc dùng cho bệnh gì?)
Meyersiliptin 50 được dùng như liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và vận động thể lực để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2.
5.2 Chống chỉ định (Khi nào không nên dùng thuốc này?)
Chống chỉ định với người quá mẫn với sitagliptin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
6. Thận trọng khi dùng Thuốc Meyersiliptin 50 và cách bảo quản
6.1 Thận trọng (Những lưu ý quan trọng khi dùng thuốc)
Sitagliptin không nên được sử dụng ở những bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1 hoặc để điều trị bệnh tiểu đường nhiễm ceton – acid.
Cần thận trọng và giám sát chặt chẽ với người có tiền sử viêm tụy
Viêm tụy cấp đã được báo cáo trên người sử dụng sitagliptin phối hợp metformin. Phải theo dõi các biểu hiện của viêm tụy như: Buồn nôn, nôn, chán ăn, đau bụng nặng kéo dài. Nếu nghi ngờ viêm tụy phải ngừng dùng sitagliptin. Viêm tụy thường xảy ra trong vòng 30 ngày đầu điều trị.
Người suy thận
Sitagliptin được đào thải qua thận. Để đạt nồng độ sitagliptin trong huyết tương tương tự như ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, nên giảm liều thuốc ở bệnh nhân suy thận trung bình và nặng, cũng như ở người có bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) cần thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc.
Trong thời gian bị stress (sốt, nhiễm khuẩn, phẫu thuật)
Thời gian này có thể gây thể mất kiểm soát glucose huyết. Vì vậy, nên tạm ngừng sitagliptin và dùng insulin để kiểm soát. Áp dụng trị liệu bằng sitagliptin trở lại khi giai đoạn tăng glucose huyết cấp đã qua.
Phản ứng phản vệ, phù mạch và các bệnh lý tróc da kể cả hội chứng Stevens – Johnson
Các phản ứng quá mẫn này bắt đầu xuất hiện trong 3 tháng đầu, sau khi bắt đầu điều trị với sitagliptin với vài báo cáo xảy ra sau liều đầu tiên. Nếu nghi ngờ có phản ứng quá mẫn, phải ngưng dùng sitagliptin. Kèm theo đó, đánh giá các nguyên nhân tiềm năng khác và bắt đầu các trị liệu thay thế về bệnh đái tháo đường.
Sử dụng ở người cao tuổi
Trong các nghiên cứu lâm sàng tính an toàn và hiệu lực của sitagliptin ở người cao tuổi (> 65 tuổi) tương tự như ở bệnh nhân trẻ tuổi hơn (< 65 tuổi). Không cần chỉnh liều theo độ tuổi. Bệnh nhân cao tuổi có nhiều khả năng suy thận hơn, như các bệnh nhân khác, có thể cần chỉnh liều khi có suy thận đáng kể.
Thời kỳ mang thai và nuôi con bằng sữa mẹ
- Khi mang thai tránh sử dụng thuốc.
- Thời kỳ nuôi con bằng sữa mẹ: không nên dùng trừ khi đã cân nhắc kĩ giữa lợi ích và nguy cơ. Bởi Sitagliptin được bài tiết vào sữa trên động vật thí nghiệm, vẫn chưa biết rõ sitagliptin có bài tiết vào sữa người hay không.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa thực hiện các nghiên cứu về tác động của sitagliptin lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, người ta cho rằng sitagliptin không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
6.2. Cách bảo quản
Để thuốc mang lại hiệu quả tốt nhất, bạn nên:
- Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát.
- Tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng, nơi có nhiệt độ trên 30oC
- Không bảo quản trong ngăn đá tủ lạnh.
- Để xa tay cầm trẻ em.
- Không dùng thuốc quá hạn sử dụng.
7. Tương tác thuốc
7.1 Ảnh hưởng của các thuốc khác đến sitagliptin.
- Các thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4 và 2C8 không ảnh hưởng đến chuyển hóa của sitagliptin.
- Metformin: Dùng liều lặp lại 2 lần mỗi ngày 1.000 mg metformin cùng với 50mg sitagliptin không làm thay đổi có ý nghĩa dược động học của sitagliptin ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2.
- Cyclosporin: Sitagliptin không có tương tác có ý nghĩa với cyclosporin và các chất ức chế p-glycoprotein khác.
7.2 Ảnh hưởng của sitagliptin đến các thuốc khác
Digoxin: Sitagliptin làm tăng nhẹ nồng độ digoxin trong huyết tương. Sau khi tiêm đồng thời 0,25 mg digoxin với 100 mg sitagliptin mỗi ngày trong 10 ngày, AUG của digoxin tăng trung bình 11% và Cmax 18%. Không khuyến cáo điều chỉnh liều digoxin. Tuy nhiên, với người có nguy cơ ngộ độc digoxin nên được theo dõi khi sử dụng đồng thời sitagliptin và digoxin.
Trong nghiên cứu in vitro cho thấy:
- Sitagliptin không ức chế hoặc cảm ứng CYP450.
- Sitagliptin không gây tác động có ý nghĩa lâm sàng lên dược động học của các thuốc sau đây: Metformin, glyburide, simvastatin, rosiglitazone, warfarin, hoặc viên uống tránh thai.
- Có sự tương tác nhẹ với các chất nền như: CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 và chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT).
- Sitagliptin có thể là 1 chất ức chế nhẹ p – glycoprotein.
8. Tác dụng phụ không mong muốn
Phản ứng có hại nghiêm trọng bao gồm viêm tụy và phản ứng mẫn cảm đã được báo cáo. Hạ glucose huyết đã được báo cáo khi phối hợp với suIfonylure (4,7% – 13,8%) và Insulin (9,6%).
Thường gặp, 1/100 < ADR < 1/10
- Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ đường huyết.
- Hệ thần kinh: Đau đầu.
Ít gặp, 1/1.000 < ADR < 1/100
- Hệ thần kinh: Chóng mặt. Tiêu hóa: Táo bón.
- Da và mô dưới da: Ngứa.
Không rõ tần suất
- Hệ miễn dịch: Phản ứng mẫn cảm như phản vệ.
- Hô hấp: Bệnh phổi kẽ.
- Tiêu hóa: Nôn, viêm tụy.
- Da và mô dưới da: Phù mạch, mày đay, phát ban, viêm tróc da, hội chứng Stevens – Johnson.
- Cơ xương: Đau khớp, đau cơ, đau lưng, bệnh khớp.
- Thận và hệ tiết niệu: Suy giảm chức năng thận, suy thận cấp.
Hãy báo ngay cho Bác sĩ – Dược sĩ nếu gặp những tác dụng phụ không mong muốn khi sử dụng thuốc.
9. Xử lý ra sao nếu dùng quá liều?
Quá liều
Trong một nghiên cứu dùng liều 800mg sitagliptin. Khoảng QTc tăng rất ít và không liên quan đến lâm sàng.
Chưa có kinh nghiệm sử dụng các liều cao hơn 800 mg ở người. Trong các nghiên cứu giai đoạn I về chế độ nhiều liều trong ngày, người ta không tìm thấy các phản ứng bất lợi trên lâm sàng liên quan đến liều khi dùng sitagliptin đến liều 600 mg/ngày trong 10 ngày và 400 mg/ngày đến 28 ngày.
Xử trí
Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ thường dùng, như loại bỏ chất chưa kịp hấp thu khỏi đường tiêu hóa, theo dõi trên lâm sàng (bao gồm làm điện tâm đồ), và trị liệu nâng đỡ, nếu cần.
Sitagliptin có thể được thẩm tách vừa phải. Trong nghiên cứu lâm sàng, khoảng 13,5% liều dùng được loại bỏ sau 3 – 4 giờ thẩm phân máu. Có thể xem xét thẩm phân máu kéo dài nếu phù hợp trên lâm sàng, vẫn chưa biết rõ thẩm phân phúc mạc có thể thẩm tách được sitagliptin hay không.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.
Lưu ý: Không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
10. Giá Thuốc Meyersiliptin 50 bao nhiêu?
Dược Bảo Phương hiện đang có những chương trình khuyến mại với chiết khấu cực kỳ hấp dẫn dành cho Quý nhà thuốc/quầy thuốc cùng vô vàn những phần quà tặng giá trị khác.
Để được biết chính xác giá của Thuốc Meyersiliptin 50, bạn vui lòng để lại SĐT phía dưới nhận xét. Hoặc bấm gọi Hotline: 0917.510.510. Hoặc quét mã QR nhận tư vấn về chính sách khuyến mãi và hỗ trợ nhanh nhất từ chúng tôi.
11. Mua Thuốc Meyersiliptin 50 chính hãng ở đâu?
Thuốc Meyersiliptin 50 là thuốc kê đơn, hiện được bán tại các nhà thuốc, quầy thuốc trên toàn quốc. Meyersiliptin là sản phẩm được phân phối độc quyền của Dược Bảo Phương. Do đó, quý khách hàng hoàn toàn an tâm khi mua hàng chính hãng tại địa chỉ này. Để mua Thuốc Meyersiliptin 50 chính hãng, hãy vui lòng bấm gọi HOTLINE 0917.510.510. Hoặc quét mã QR phía cuối bài, bấm quan tâm Zalo OA Dược Bảo Phương nhận tư vấn về chính sách khuyến mãi và hỗ trợ nhanh nhất từ chúng tôi.
Trên đây là thông tin về Thuốc Meyersiliptin 50. Thuốc được dùng như liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và vận động thể lực để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2. Nếu còn thắc mắc liên quan về sản phẩm, hãy nhận xét bên dưới. Hy vọng thông tin trên hữu ích đến bạn.